纳米药物主要原理是通过物理包封或化学键合两种方式将药物包载于载体材料，如聚合物、脂质体以及无机纳米粒等内部制成纳米颗粒。然而，在绝大多数的纳米载药系统中，载体仅仅作为包封、运载药物的介质，占据了比重，且载体及其代谢物可能还会存在系统毒性或免疫反应。针对载体存在的弊端，近年来， 以"前药纳米颗粒”或“纯药纳米颗粒"为代表的无载体纳米药物应运而生，但大多数无载体纳米药物毒性较大。另外，由于它们主要是通过药物分子间疏水作用团聚形成，导致其在胞内释放时只能依靠细胞质对团聚体进行溶解，释放缓慢且难以代谢。