帕金森病(Parkinson’s disease,PD)在全球大于65岁的老年人群体中患病率高达1~2%。随着我国人口老龄化加剧,PD患者人数已超300万,预计2030年达到500万,几乎占到全球患病人数的50%。目前临床上缺乏高效低毒的PD治疗药物,我们迫切需要开发具有自主知识产权的抗PD创新药物。 本项目开发的抗PD候选药物分子NMU-6t是一种高效、高选择、可逆性的MAO-B抑制剂,体内外药效优于第三代MAO-B抑制剂沙芬酰胺,并且具有良好的安全性和药代动力学特性。对比已上市的MAO-B抑制剂,NMU-6t具有显著的竞争优势:靶标结合能力更强,作用机制新颖,能够高效、高选择、可逆性抑制MAO-B活性,安全性高、副作用小,仅沙芬酰胺的1/4剂量可达到同等治疗效果。NMU-6t的首选临床用途是单药治疗PD,也可以作为辅助治疗药物,用于服用左旋多巴/卡比多巴出现“关期”发作的PD患者。 本项目的研究成果已申请中国发明专利2项,PCT专利1项,其中已授权1项。本项目科研团队正积极推进成果转让,或与制药企业合作,共同推进候选药物分子的研发进程,尽快完成临床前研究,申报临床试验。
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